Na busca por melhorias no tratamento de câncer, cientistas criaram um transportador de drogas minúsculo que maximiza a capacidade de inibir genes prejudiciais ao encontrar o equivalente a uma via expressa para uma célula-alvo.

O transportador, chamado de nanocarregador, é uma estrutura baseada em lipídios que contém um pedaço de RNA. O segmento de RNA envolto no carregador desencadeia um processo de silenciamento de genes, tornando-os incapazes de produzir proteínas que levam a doença ou outros problemas de saúde.

Embora o principal componente do carregador se assemelhe a transportadores existentes e previamente estudados, os cientistas da Ohio State University anexaram moléculas auxiliares específicas na sua superfície, o que, segundo a pesquisa, pode aumentar a eficácia do transportador.

Ao encontrar as vias mais rápidas para entrar nas células, os carregadores passam mais tempo nas partes das células onde eles conseguem se dissolver e depositar os segmentos de RNA, chamados de RNA de pequena interferência ou siRNA, que podem silenciar os genes-alvo por um período prolongado de tempo.

Estudos recentes sugerem que o nanocarregador permite diminuir em até seis vezes a produção de proteínas-alvo em comparação aos com os transportadores previamente testados. “Nós projetamos uma formulação de nanocarregador diferente e demonstramos que esta formulação pode afetar a via de entrada celular, que por sua vez afeta o tempo de exposição do siRNA ao corpo principal da célula”, disse Chenguang Zhou, estudante de graduação em farmácia em Ohio State e principal autor do estudo.

O papel do siRNA em células foi estabelecido como um importante mecanismo de regulação de genes, com potencial para proteger as células contra invasores, como vírus, ou diminuir a atividade dos oncogenes que causam câncer. Mas o aproveitamento das propriedades protetoras do siRNA para fins terapêuticos tem sido difícil, em parte porque o siRNA é muito grande e complexo para viajar através do sistema gastrointestinal ou pela corrente sanguínea. Ele também tem uma carga negativa, como a maioria das membranas celulares, o que significa que a menos que seja naturalmente gerado dentro de uma célula, ele não pode penetrá-las sozinho.

Outros grupos de pesquisa têm desenvolvido nanocarregadores baseado em lipídios. O nanocarreador que Zhou e seus colegas criaram, no entanto, utiliza um método diferente – tem um composto especial na superfície que o ajuda a deslizar mais facilmente para dentro da célula.

Em todos os casos, uma forma sintética de siRNA – que é especificamente relacionado a um gene-alvo – é fabricado para imitar os pedaços de RNA que existem na natureza. O siRNA é então encapsulado no interior do nanocarregador, que funciona como um dispositivo de entrega de siRNA em células-alvo.

Em experimentos em células que compararam os efeitos dos nanocarregadores tradicionais e o carregador de Zhou, chamado de SPANosome, os pesquisadores descobriram que siRNA entregue pelo SPANosome foi cerca de seis vezes mais eficaz em silenciar a atividade do gene alvo do que o siRNA transportado por carregadores tradicionais. O transportador reduziu a produção de proteína associada em 95% em comparação com uma redução de 70,6% em proteínas resultantes da utilização do transportador tradicional.

Fonte: http://researchnews.osu.edu/archive/nanocarrier.htm

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